生物利用度控制是21世纪药物化学发展的四大领域之一。而前药足实现生物利用度控制的重要方法。利用前药，研究人员能优化药物的理化性质和传递性质，实现药物的靶向作用。
本书介绍了前药的发展和药物靶向作用，重点说明了49种具有代表性的前药的化学名、结构、分子式、性质、药理分类、作用和原理、原药、盐型及合成方法。
本书可供从事药物化学和药剂学研发的技术人员及制药企业的研发人员阅读，也可供药物化学、药剂学专业的研究生参考。
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20世纪90年代中期，全世界著名药物化学家共同探讨了21世纪的药物化学，认为未来的药化研究将会致力于以下4个问题：①新先导物的发现；②蛋白结构功能的关系；③药效团的研究；④生物利用度控制。我们对其中第4个问题产生了极大的兴趣。Wermuth等在他们的《Medicinal Chemistry for the 21st Century》（Oxford:Blackwell Scientific Publication,1994）和《The Practice of Medicinal Chemistry》（London:Academic Press,1996）两本著作中阐述了这个问题的重要性，这促使我们收集有关资料，写出综述，以引起我国药学界的关注。这些相关内容已用于本科生或研究生的教学。经过
6年的教学实践推出《生物利用度控制——药物化学原理、方法和应用》（化学工业出版社，2004），本书为其姊妹篇。
当前，国家将拥有自己创新的科技成果列入发展计划。前药设计是实现生物利用度控制的重要方法。它能优化药物的理化性质和传输性质，实现药物的靶向作用，并为发展高品质的制剂提供理论和物质基础。根据我国国情，这是一条较易推出新药的途径。在理论和实践上都有重要意义。本书就是在这样的大背景下编著的。
近50年，特别是近20年来，已有许多前药上市并用于治疗各种疾病。本书力求展现前药的历史和进展。第1章为前药的发展史，第2章介绍药物靶向作用的进展，第3~15章论述相关的各类前药。选取有代表性的49个药物，阐述这些前药、生物前体药物以及用药物化学方法控制生物利用度的药物，包括具体药物的新进展和新方法等，介绍这些药物的特点、方法、原理、合成、发展和应用，为研发新药（与生物利用度控制相关）提供思路、借鉴和方法。本书关注和体现我国自己的论文和贡献，尤其是具独创性的论文，同时展现国外最新的成果和发展，取材力求可靠、先进和权威。本书前药各论的药物性质、其他名称等取材于Maryadele J O′Neil、Ann Smith、Patricia E Heckelman和Susan Budavari编著的《The Merck Index: an Encyclopedia of Chemicals,Drugs,and Biologicals》,13th ed（2001,Whitehouse Station,Merck & Co,Inc）。
本书的中、英文药物名分别采用通用名和国际非专利药物名，药物的化学名采用美国化学文摘（Chemical Abstracts，CA）的化学文摘名。药物的其他名称、商品名和药物代号（Manufacturers′ Codes）都归入“其他名称”一栏，仅收录最常用的6个。
本书侧重于药物在药剂相和药动相的原理，是药物化学的组成部分。本书可为从事药物化学和药剂学的研发人员、教师和制药企业的技术人员提供参考，也可作为研究生和本科生的教材或参考书。
我非常感谢和我一起编著本书的合作者，他们是西安交通大学药学院陈有亮教授,北京大学药学院刘蕾博士，杨秦、郝雯静硕士以及安春娜、陈瑜、袁惠燕、管峥、于霞、王琳娜、薛莲、张婷、刘晶晶、李璐、林晓雯同学，舒璞同学编制了索引，他们为本书作出了卓有成效的贡献。合作编著者的姓名标注在目录中的对应部分，未标姓名的为李安良编著。
本书的出版得到了华夏英才基金、北京大学医学部统战部、北京大学药学院、化学工业出版社的大力支持，在此表示诚挚的感谢。
我的妻子徐叔仪为本书及我的其他著作收集资料、校稿、录入、绘制结构式、维护著作权等事务付出很多，在此感谢她默默的奉献。
我们恳请读者对书中的问题和错误提出批评指正。
李安良?2007年11月?于北京大学药学院 |
第1章前药的发展史1
11定义2
12经典前药2
121 重要著作及其论述2
122理论的进展和成就7
13软药和孪药9
14从前药到生物利用度控制的进展11
141重要著作和成就11
142生物利用度控制及其成就14
143药物靶向作用及其成就19
15前药的新进展27
151前药的定义27
152近年来的新进展27
参考文献29
第2章药物靶向作用的进展32
21组织或器官的靶向药物32
211肝的靶向药物32
212脑的靶向系统34
213肾的靶向药物35
214结肠的靶向药物37
215肺的靶向药物40
216淋巴的靶向药物41
217癌的靶向药物43
218病毒的靶向药物46
219骨的药物传输系统52
22大分子前药轭合物53
221模型和基本原理53
222载体的类型55
223聚合物前药的例子56
23导向酶的前药系统60
231抗体导向酶的前药疗法60
232
基因导向酶的前药疗法/病毒导向酶的前药疗法
(GDEPT/VDEPT)64
24药剂学方法和药质体66
241药剂学方法66
242药质体68
参考文献70
第3章抗生素72
1酞氨西林（Talampicillin）72
2巴氨西林（Bacampicillin）74
3匹氨西林（Pivampicillin）(李安良，李璐)77
4匹美西林（Pivmecillinam）80
5海他西林（Hetacillin）82
6头孢呋辛酯（Cefuroxime Axetil）(王琳娜，李安良)84
第4章抗肿瘤药91
7氨磷汀（Amifostine）(陈瑜)91
8苯丁酸氮芥（Chlorambucil）94
9环磷酰胺（Cyclophosphamide）98
10替莫唑胺(Temozolomide)(陈瑜)101
11紫杉醇（Paclitaxel）104
12多柔比星（Doxorubicin）109
第5章抗病毒药115
13伐昔洛韦(Valaciclovir)115
14缬更昔洛韦(Valganciclovir)118
15泛昔洛韦(Famciclovir)121
第6章免疫抑制剂125
16硫唑嘌呤(Azathioprine)(李安良，刘晶晶)125
17霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil)(杨秦)127
第7章血管紧张素转化酶抑制剂135
18依那普利(Enalapril)136
19雷米普利(Ramipril)139
20群多普利(Trandolapril)142
21培哚普利（Perindopril）145
22喹那普利(Quinapril)147
23贝那普利(Benazepril)152
24福辛普利(Fosinopril)156
第8章血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂160
25氯沙坦(Losartan)160
第9章羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂168
91羟甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂的作用机理168
92HMGCoA还原酶抑制剂的发现169
93HMGCoA还原酶抑制剂的作用和临床效果170
26洛伐他汀(Lovastatin)171
27辛伐他汀(Simvastatin)174
第10章质子泵抑制剂178
28奥美拉唑(Omeprazole)(安春娜，李安良)178
29兰索拉唑(Lansoprazole)(安春娜)184
30泮托拉唑(Pantoprazole)(安春娜)187
31雷贝拉唑(Rabeprazole)(安春娜)190
第11章抗惊药、抗癫痫药和抗精神病药194
32磷苯妥英(Fosphenytoin)194
33奥卡西平(Oxcarbazepine)(陈有亮)197
34奋乃静庚酸酯(Perphenazine Enanthate)(陈有亮)198
35氟哌噻吨癸酸酯(Flupentixol Decanoate)(陈有亮)200
36氯哌噻吨癸酸酯(Clopenthixol Decanoate)(陈有亮)202
第12章解热镇痛药和抗炎药205
37阿司匹林(Aspirin)205
38丙帕他莫(Propacetamol)(于霞，李安良)210
39对乙酰氨基酚(Paracetamol)(刘蕾)212
40萘丁美酮(Nabumetone)(李安良，林晓雯)216
41巴柳氮(Balsalazide)218
42奥沙拉秦(Olsalazine)221
第13章性激素和皮质激素225
43普拉睾酮硫酸钠(Prasterone Sodium Sulfate)225
44曲安奈德(Triamcinolone Acetonide)229
45地塞米松磷酸钠(Dexamethasone Sodium Phosphate)233
第14章作用于神经递质、甲状腺素及其受体的药物237
46班布特罗（Bambuterol）(张婷，李安良)237
47卡比马唑（Carbimazole）(薛莲，李安良)241
第15章抗凝血药和抗青光眼药243
48氯吡格雷(Clopidogrel)(郝雯静)243
49拉坦前列素(Latanoprost)(袁惠燕，管峥)247
中文索引(舒璞)250
英文索引(舒璞)258
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本书可供从事药物化学和药剂学研发的技术人员及制药企业的研发人员阅读，也可供药物化学、药剂学专业的研究生参考。
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