本书从生物合成的角度全面、系统地论述了天然产物的有关问题。全书以基本化学原理为基础，介绍了大量天然代谢产物，重点强调其在医药领域的应用：包括来源、生产方法、半合成衍生物、合成同类物以及活性模型等。本书适用于从事药学、药物化学、生药学、植物化学和化学研究的技术人员，以及相关专业研究生。
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自然界中的植物、微生物和动物可合成具有结构多样性和功能多样性的有机小分子。与蛋咱质、核酸以及脂类等生物大分子相比，它们并不直接参与生物体的生长和发育，因此长期以来并未引起生物学家重视，并被称为“次级代谢产物”。但从17世纪80年代以来，其新颖和多样化的结构特征逐渐引起了化学家的注意和兴趣，同时随着分离技术和结构解析技术的进步，人们分离鉴定了大量的有机小分子，并将其用作染料、香料、调味剂以及多聚物的原料等。尤为令人兴奋的是，它们还具有各种各样的生物学功能，可作为农药和医药的先导化合物或直接作为农药和医药品使用。因此，现在人们将这些有机小分子称为“天然产物”。
我们可将天然产物的研究划分为三个不同的层面：一是以发现新结构或具有较好生理活性的天然化合物为目的的经典研究模式；二是从转化机制和分子水平来研究天然产物的生物合成途径和规律；三是利用代谢工程或基因工程实现难获得的天然化合物的制备。如果说，第一个层面上的研究可促进人们了解天然产物，那么第二、三个层面上的研究则可帮助人们实现天然化合物的定向改造。英国诺丁汉大学PaulMDewick教授编著的这本《药用天然产物》主要在第二个层面上对天然产物加以阐述。
生物体中主要含有以下生物合成途径，即合成萜类的异戊二烯途径、合成生物碱的氨基酸途径、合成酚类的醋酸途径和莽草酸途径。这些途径可加以组合生成结构更为复杂的化合物。生物体以甲羟戊酸、磷酸去氧木糖、氨基酸、醋酸以及莽草酸等为基本构造单元通过各种组装机制形成结构多样的天然化合物。探索天然产物的生物合成途径在学术研究和工业应用上具有重要的意义：①有助于天然产物的结构推导；②从天然产物的生物合成过程来判断生物体间的亲缘关系；③指导对有用天然产物的“仿生合成”；④可增加组织培养体系生产有用天然产物的生产速率和产率；⑤是控制和操纵有用天然产物的理论基础和前提。
本书从天然药物的来源、半合成衍生物以及类似物、生物合成的机制和相关酶、药理活性以及作用机制等多个角度展开内容，同时对重要的药用天然产物以“专栏”的形式作特别介绍，加深读者对它们的认识。该书也对本领域的前沿信息加以吸收，对天然产物的代谢工程和萜类的非甲羟戊酸途径也有不同程度的说明。《AngewandteChemie))、《TrendsinPlantScience))、《Phytochemistry))以及JournalOfNaturalProducts))等国际著名杂志均对本书给予了较高的评价。该书白面世后，深受生药学、天然药物化学、药物化学以及药理学等专业学生和学者的青睐，目前已有多种语言版本在不同国家发行。
我们与化学工业出版社生物·医药出版分社合作，承担了《药用天然产物》一书的翻译工作。希望本书的出版能够丰富人们对天然产物研究模式的理解，帮助人们掌握天然产物的生物合成途径和规律。
在翻译过程中，我们尊重原著的行文方式和叙述风格，力求翻译准确科学。但由于水平所限，疏漏及不妥之处在所难免，殷切希望广大读者批评指正。
最后，我们向化学工业出版社表示衷心的感谢，他们在本书的策划、翻译以及出版过程中付出了饱满的热情和辛勤的劳动。
娄红祥
2007年1月于山东大学药学院 |
1本书内容简介与使用说明
1. 1 内容
1．2 目的
1．3 编写方式
1．4 章节结构
1．5 内容的选择
1．6 死记硬背还是理解掌握
1．7 酸、碱以及离子的表示法
1．8 命名法
1．9 常用的缩略语
参考文献
2次级代谢：构造单元与组装机制
2．1 初级代谢与次级代谢
2．2 构造单元
2. 3 组装机制
2．3．1 烃化反应：亲核取代
2．3．2 烃化反应：亲电加成
2．3．3 Wagner—Meerwein重排
2．3．4 羟醛反应和克莱森反应
2．3．5 席夫碱的形成以及曼尼西反应
2．3．6 转氨基反应
2．3．7 脱羧反应
2．3．8 氧化还原反应
2．3．9 酚的氧化偶联
2．3．10 糖基化反应
与组装机制相关的维生素
维生素B1
维生素B2
维生素B5
维生素B6
维生素B12
维生素H
参考文献
3 乙酸途径：脂肪酸和聚酮
3．1饱和脂肪酸
3．2不饱和脂肪酸
月见草油
3. 3 炔基脂肪酸
紫锥菊
3．4 支链脂肪酸
3．5 前列腺素
前列腺素
异前列腺素
3．6 血栓素
血栓素
3．7 白三烯
白三烯
3. 8 芳香聚酮
3．8. 1 环化反应：酚类化合物的生物合成
3．8．2 结构修饰：葸醌类化合物的生物合成
番泻
鼠李皮
欧鼠李皮
相关药材
贯叶连翘／圣约翰草
3．8。3 C—烷基化反应
霉酚酸
凯林和色甘酸钠
3．8．4 酚氧化偶合反应
灰黄霉素
3．8．5 芳环氧化裂解
3。8．6 非乙酰辅酶A为起始单位的生物合成
毒常春藤和毒橡木
黄曲霉素
大麻
四环素类
蒽环类抗生素
3．9 大环内酯类和聚醚类
3．9．1 非丙二酸单酰辅酶A延伸单位的生物合成
大环内酯类抗生素
阿维菌素
多烯类抗真菌药物
他克莫司和西罗莫司
安莎大环内酯
3．10 Diels—Alder反应引起的环化作用
荚伐他汀和他汀类药物
3. 11 乙酸途径生物合成的基因操作
参考文献
4莽草酸途径：芳香族氨基酸和苯丙素类
4．1 芳香族氨基酸和简单苯甲酸
叶酸(维生素B9)
氯霉素
4．2 桂皮酸
4．3 木脂素和木质素
鬼臼
4．4 苯丙烯
4．5 来自C6C3化合物的安息香酸
4．6 香豆素
双香豆素和华法林
补骨脂素类
4．7 苯乙烯吡喃酮
卡瓦
4．8 黄酮类和芪类
4．9黄酮木脂素
水飞蓟
4．10 异黄酮
植物雌激素
鱼藤属和醉鱼豆属植物
4．11 萜醌
维生素E
维生素K
参考文献
5 甲羟戊酸途径和脱氧木酮糖磷酸酯途径：萜类和甾体
5. 1 半萜(C5)
5．2 单萜(C10)
5．3不规则单萜
除虫菊酯
5．4 环烯醚萜(C10)
缬草
5．5倍半萜(C15)
龙牙草
甘菊
黄花蒿和青蒿素
棉酚
单端孢霉烯族毒素
5．6 二萜(C20)
太平洋红豆杉
福斯高林
5．7 二倍半萜(C25)
5．8 三萜(C30)
5．8．1 三萜皂苷
甘草
皂树
人参
5．8．2 变构三萜
5．9 四萜(C10)
维生素A
5. 10 多聚萜
5．11 甾体
5．11．1 立体构型
5．11．2 胆固醇
胆固醇
5．11．3 甾体皂苷
山药
胡芦巴
剑麻
洋菝葜
丝兰
5．11．4 强心苷
紫花洋地黄
毛花洋地黄
毒毛旋花子
铃兰属
海葱
毒性植物
5．11．5 植物甾醇
大豆甾醇
夫西地酸
5．11．6 维生素D
维生素D
5，11．? 胆汁酸
胆汁酸
5．11．8 肾上腺皮质激素／皮质激素
5．11．9 皮质激素的半合成
皮质激素药物
5．11．10 孕激素
孕激素药物
5．11. 11 雌激素
雌激素药物
芳香酶抑制剂
雌激素受体拮抗剂
5．11．12 雄激素
雄激素药物
参考文献
6生物碱
6．1 来源于鸟氨酸的生物碱
6．1．1 吡咯烷类生物碱和托品烷类生物碱
颠茄
曼陀罗
莨菪
澳洲毒茄
同源植物药
莨菪碱，东莨菪碱和阿托品
古柯
6．1．2 吡咯里西啶类生物碱
6. 2 来源于赖氨酸的生物碱
6. 2．1 哌啶类生物碱
山梗菜
6．2．2 喹诺里西啶类生物碱
6. 2，3 吲哚里西啶类生物碱
6. 3来源于烟酸的生物碱
6．3．1 吡啶类生物碱
维生素B3
烟草
槟榔
6．4来源于酪氨酸的生物碱
6．4．1 苯乙胺类和简单四氢异喹啉类生物碱
儿茶酚胺
仙人掌
箭毒
6．4．2 修饰的苄基四氢异喹啉类生物碱
鸦片
6．4．3 苯乙基异喹啉类生物碱
秋水仙
6．4．4 萜类四氢异喹啉类生物碱
吐根
6．4．5 石蒜科生物碱
加兰他敏
6. 5 来源于色氨酸的生物碱
6．5．1 简单吲哚生物碱
5—羟色胺(血清素)
裸盖菇属蘑菇
6．5．2 简单B-卡波琳类生物碱
6．5．3 萜类吲哚生物碱
萝芙木
长春花
伊菠
马钱子
艾力替新
6．5．4 喹啉类生物碱
金鸡纳
喜树碱
6．5．5 吡咯吲哚类生物碱
毒扁豆
6．5．6 麦角生物碱
麦角
牵牛花
6．6 来源于邻氨基苯甲酸的生物碱
6．6．1 喹唑啉类生物碱
6．6．2 喹啉和吖啶类生物碱
6．7 来源于组氨酸的生物碱
6．7．1 咪唑类生物碱
毛果芸香
6．8 氨基化反应生成的生物碱
6．8．1 来源于乙酸的生物碱
欧毒芹
6．8．2 苯丙氨酸衍生的生物碱
麻黄
卡塔叶
6．8．3 萜类生物碱
乌头
6．8．4 甾体生物碱
茄属生物碱
6．9 嘌呤类生物碱
咖啡因、可可碱和茶碱
咖啡
茶
可乐果
可可
巴拉圭茶
瓜拉那
6．9．1 海藻毒素和河豚毒素
海藻毒素
河豚毒素
参考文献
肽、蛋白质与其他氨基酸类衍生物
7．1 肽和蛋白质
7．2肽的核糖体生物合成途径
7. 3 肽类激素
7．3．1 甲状腺激素
甲状腺素
降钙素
7．3．2 下丘脑激素
促甲状腺激素释放激素
促黄体激素释放激素
生长激素释放激素／因子
生长激素抑制素
7．3．3 垂体前叶激素
促肾上腺皮质激素
生长激素
催乳素
促性腺激素类
7．3．4 垂体后叶激素
催产素
后叶加压素
7．3．5 胰腺激素
胰岛素
胰高血糖素
7．3．6 干扰素
干扰素
7. 3．7 类阿片肽
7．3．8 酶
7．4 肽的非核糖体途径
多肽类抗生素
环丝氨酸
多黏菌素
杆菌肽
短杆菌素和短杆菌肽
卷曲霉素
万古霉素和替考拉宁
博来霉素
环孢霉素
链阳性菌素
更生霉素
肽类毒素
毒伞
蓖麻毒蛋白
肉毒杆菌毒素
微囊藻素
蛇毒
7．5 其他肽类化合物：青霉素类、头孢菌素类及其他B-内酰胺类抗生素
7．5．1 青霉素类
青霉素类
7．5．2 头孢菌素类
头孢菌素类
头霉素类
碳头孢烯类
7．5．3 其他少内酰胺类
克拉维酸
碳青霉烯类
单酰胺菌素类
7. 6 氰苷
7．7 硫苷
7. 8 半胱氨酸亚砜类
大蒜
参考文献
8 糖
8．1 单糖
8．2 低聚糖
单糖与双糖
维生素C
8．3 多糖
多糖
8．4 氨基糖
8. 5 氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素
含有链霉胺结构的抗生素
含有2—脱氧链霉胺结构的抗生素
阿卡波糖
林可霉素和克林霉素
参考文献
中文索引
英文索引 |
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